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本期tyc122cc太阳成集团小编继续进行II期临床在研脂质体项目的介绍,这个项目是个非常老生常谈的药物,小伙伴们应该并不陌生,那就是SN-38的脂质体LE-SN38。相信不用小编多说,喜树碱类药物的特性大家都已熟知。
作为活性代谢产物的SN-38因稳定性等原因应用一直大受限制,而在制成LE-SN38脂质体之后,很多问题都能迎刃而解。跟着小编一起详细了解下吧!
SN-38的脂质体LE-SN38由新兴的脂质体技术公司Neopharm开发,其**技术在于制备脂质体时采用了一种人工合成的心磷脂四豆蔻酰甘油心磷脂。由于心磷脂的独特性质,它可以和SN-38强烈作用,将药物稳定的嵌在脂质体膜中,进而提高了药物及制剂在体内外的稳定性。**中除了心磷脂外还使用了DOPC和胆固醇,药脂比大约1:18,制剂粒径150~200nm,包封率可达95%。
心磷脂
Neopharm基于这一专利技术开发了4个产品:LE-SN38、LE-rafAON(反义核酸)、LEM(米托蒽醌)和LEP(紫杉醇)。其中LE-SN38正在美国进行II期临床试验,适应症为转移型结直肠*。
看到这里,相信就算是起先不熟悉的小伙伴对SN-38的脂质体LE-SN38也有了一定了解了吧!II期临床在研脂质体项目系列后续会持续更新,敬请期待!
