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核酸类脂质纳米递送系统拥有一套较为规律的方组成,包括以下部分:
1、膜骨架
组成脂质双分子层膜的主要成分
2、阳离子脂质
高效包载核酸药物,提供正电荷,体内转染,pH敏感(可电离型)
3、PEG化脂质
减少粒子在体内与血浆蛋白的结合,延长体循环时间
4、辅助辅料
(1)胆固醇,调节膜流动性,提高粒子稳定性
(2)助磷脂,维持脂质体微观形态,使溶酶体膜不稳定
5、稳定剂
具有冻干保护作用,维持脂质体在冻干过程中的结构稳定
膜骨架材料
核酸递送类关键辅料
1、DSPC(药用注射级)
• 货号:S01005
• 一种全合成磷脂,广泛应用于脂质体制备
• 相变温度为55℃,可应用于温敏脂质体制备
• 应用于 mRNA疫苗 LNP包裹技术
• 助力产品国内外申报,CDE登记号:F20180000837;DMF备案号:6252
2、DOPC(药用注射级)
• 货号:S01007
• 一种全合成磷脂,广泛应用于脂质体制备
• 稳定性好且纯度高
• 应用于阿糖胞苷脂质体、硫酸ma啡脂质体以及脂质体疫苗
• 助力产品国内外申报,CDE登记号:F20190000371;DMF备案号:28883
产品
DSPC化学名为1,2-二硬脂酰-SN-甘油-3-磷酸胆碱的分子式为C44H88NO8P,CAS号816-94-4,性状白色粉末,无臭,含量≥97.0%,不溶于水,易溶于氯仿,可溶于甲醇、乙醇 。广泛应用于脂质体制备,例:伊立替康脂质体注射液;柔红霉素脂质体;Moderna mRNA疫苗;Biotech/Pfizer mRNA疫苗(具体信息详见官网:avt-avt.com)
DOPC化学名为1,2-二油酰基-SN-丙三基-3-胆碱磷酸的分子式为C44H84NO8P,CAS号4235-95-4,性状,白色至淡黄色粘性固体,无臭,含量≥99.0%,易溶于氯仿、甲醇和乙醇,可溶于乙酸乙酯,微溶于bing酮,光敏性,易氧化,广泛应用于脂质体制备,例阿糖胞苷脂质体;硫酸ma啡脂质体(具体信息详见官网:avt-avt.com)
备选磷脂库
HSPC
• 化学名称:1,2-二酰基-SN-甘油-3-磷酸胆碱
• 货号:N01003
• CDE登记号:F20170000148
DPPC
• 化学名称:1,2-二棕榈酰-SN-甘油-3-磷酰胆碱
• 货号:S01004
• CDE登记号:F20180000192
DEPC
• 化学名称:1,2-二芥酰-SN-甘油-3-磷酰胆碱
• 货号:S01008
• CDE登记号:F20180000839
SPPC
• 化学名称:1-硬脂酰基-2-棕榈酰基磷脂酰胆碱
• 货号:S01014
SMPC
• 化学名称:1-硬脂酰基-2-肉豆蔻酰基磷脂酰胆碱
• 货号:S01013
PSPC
• 化学名称:1-棕榈酰基-2-硬脂酰基磷脂酰胆碱
• 货号:S01012
阳离子脂质
核酸递送类关键辅料
DOTAP,Cl
• 货号:002002
• 是带正电荷的两亲性类脂化合物
• 应用广的阳离子脂质材料,研究深入
• 具有细胞毒性,需平衡载药量和毒性
• 可作为转染试剂
• 价格相对较低
DLin-MC3-DMA
• 货号:002006
• 新型阳离子脂质,是一种可离子化的类脂
• 具有pH依赖性电荷可变,制备的阳离子脂质体细胞毒性低安全系数高
• 增加溶酶体的逃逸,转染效率较更高
• 载药效率较高
DC-CHOL
• 货号:002003
• 带正电荷的胆固醇衍生物
• 用于制备阳离子脂质微泡超声造影剂
• 用于制备阳离子脂质体,提供正电性及膜稳定剂
• 与DOPE合用,具有高效的核酸转染性
• 在常见阳离子脂质中,细胞毒性较小
产品
DOTAP,Cl其化学名称是(1,2-二油氧基丙基)三甲基氯化铵,分子式为C42H80NO4Cl,CAS号:166023-21-8,性状为白色粉末,含量≥98%,不溶于水,可溶于甲醇、乙醇、乙腈、氯仿等有机溶剂,光敏,易氧化变黏,常被应用于阳离子脂质体制备;转染试剂。
DLin-MC3-DMA化学名称4-(N,N-二甲基氨基)丁酸(二亚油基)甲酯,分子式为C43H79NO2,CAS号1224606-06-7,性状为无色至淡黄色油状液体,含量≥99%,不溶于水,易溶于DMSO、甲醇等有机溶剂,无光敏性,易氧化,常被应用于阳离子脂质体制备;转染试剂
DC-CHOL,化学名称3β-[N-(N',N'-二甲基胺乙基)胺基甲酰基]胆固醇,分子式为C32H57N2O2Cl,CAS号 :166023-21-8,性状呈白色至类白色粉末,含量≥98%,水中可溶 (部分混溶);40° C 超声条件下在DMSO中 >5 mg/mL;室温条件下在甲醇中 >10 mg/mL;40° C 条件下乙醇:水=95:5体系中 >10 mg/mL,无光敏性,不易氧化,常被应用可电离阳离子脂质体;肝脏靶向siRNA/LNP系统例:siRNA阳离子脂质体 Onpattro阳离子脂质微泡超声造影剂;阳离子脂质体膜稳定剂;与DOPE是高效的核酸转染组合。
备选磷脂库
DOP-DEDA
• 化学名称:二油酰磷脂酰二乙醇氨
• 货号:002004
DOTMA
• 化学名称:1,2-双十八烯氧基-3-甲基铵丙烷 (氯盐)
• 货号:002007
DODMA
• 化学名称:1,2-二油醇-3-二甲基氨基-丙烷
• 货号:002001
PEG化脂质
核酸递送类关键辅料
DMG-PEG2000
• 货号:002005
• 一种全合成PEG化脂质,适用于制备DNA、RNA以及各类核酸药物的脂质体方
• 肝靶向和基因沉默效率更高,是RNA药物阳离子脂质体长循环材料的选
• 应用于 mRNA疫苗 LNP包裹技术
• 性价比较高
DSPE-MPEG2000(药用注射级)
• 货号:F01008
• 一种PEG化脂质,广泛应用于长循环脂质体制备, 延长脂质体的在体循环时间
• 应用于胶束的制备,载药稳定性好,具有一定靶向性
• 助力产品国内申报,CDE登记号:F20170000595;
产品
DMG-PEG2000的化学名称为1,2-二肉豆蔻酰-RAC-甘油-3-甲氧基聚乙二醇2000,其分子式C34H66O6(C2H4O)n, n≈44,CAS号:160743-62-4,白色粉末,无臭,含量≥98.0%,部分溶于水,易溶于氯仿、甲醇、乙醇,光敏性,易氧化,应用于脂质体制备,例:Moderna mRNA疫苗。
DSPE-MPEG2000的化学名称为N-(羰基-甲氧基聚乙二醇 2000)-1,2-二硬酯酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺钠盐,其分子式是C133H263NO55PNa (平均),CAS号147867-65-0,呈白色粉末,脂肪酸纯度≥99%,极易溶于氯仿和甲醇,易溶于乙醇和bin酮,可溶于水,光敏性,易氧化,应用于长循环脂质体制备,例:阿霉素长循环脂质体DOXIL;阿霉素热敏长循环脂质体ThermoDOX;紫杉醇 mPEG2000-DSPE/EPC 混合胶束
备选磷脂库
DLPE-MPEG2000
• 货号: F01001
DMPE-MPEG2000
• 货号:F01003
DSPE-PEG2000-NHS
• 货号:F02008
辅助辅料
核酸递送类关键辅料
胆固醇(药用注射级)
• 货号:001001
• 高纯度胆固醇,来源安全
• 纯度高≥99.0%,符合多国药典标准
• 助力产品国内外申报,CDE登记号:F20170000106;DMF备案号:024780
• 可作为水包油乳剂的乳化剂
• 可作为软膏基质
• 广泛应用为膜材与其它磷脂辅料一同使用以制备脂质体
• 具有调节膜流动性及提高脂质体的稳定性的作用
DOPE
• 货号:S03005
• 阳离子脂质体的中性辅助类脂
• 增强双层膜稳定性,降低阳性成分毒性
• 干扰类脂膜,增强转染效率
• 能改善膜融合性,提高跨膜效率
产品
胆固醇化学名称为胆甾-5烯-3β-醇,分子式为C27H46O,CAS号为57-88-5,白色粉末,几乎无臭99.0% ~ 101%,不溶于水,易溶于氯仿,溶于**,略溶于**、乙酸乙酯或石油醚中,微溶于乙醇,光敏性,易氧化。应用于两性霉素B脂质体;南京绿叶的紫杉醇脂质体注射液;多柔比星脂质体注射液;布比卡因多囊脂质体等
DOPE,化学名称1,2-二油酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺,分子式C41H78NO8P,CAS号:4004-05-1,淡黄色蜡状固体,含量≥99%,不溶于水,可溶于氯仿、乙醇,无光敏性,易氧化。应用于阳离子脂质体的中性辅助类脂;
稳定剂
核酸递送类关键辅料
蔗糖(供注射用)
• 高纯低内du素注射级蔗糖
Zipo-S 低内du素(<0.5 IU/g) 货号:009001
Zipo-I 低内du素(<3 IU/g) 货号:009002
低色值,低导电率,满足各级别产品开发需求
• 符合各国药典标准
助力产品中外申报(ChP,USP,JP,EP)
CDE登记号:F20200000093
DMF备案号:035209
• 超高性价比,现货供应
提高产品市场竞争优势
• 常用脂质体冻干保护剂,保护效果好
海藻糖
Hipo-S (供注射用)(无菌)
• 无菌GMP环境生产,低内du素(<0.1 IU/g) 货号:008001
• 常用低温保护剂及有效冻干保护剂
• 符合各国药典标准,ChP,USP,JP,EP
• 助力中外申报,CDE登记号:F20190000452;DMF备案号:034401
Hipo-I (供注射用)
• 超高性价比,低内du素(<2.5 IU/g) 货号:008002
• 常用低温保护剂及有效冻干保护剂
• 符合各国药典标准,ChP,USP,JP,EP
• 助力中外申报,CDE登记号:F20200000284;DMF备案号:035566
